こんにちは、一之江駅前ひまわり医院の伊藤大介です。

• 健康診断で「コレステロール」が高いといわれたが、どうすればよいかわからない
• 「コレステロールが高い」のは知っているが、薬を飲むのには抵抗がある

など、コレステロールに対して悩みを抱えている方がいらっしゃいます。今回、コレステロールについての原因や薬について解説していきます。

コレステロールとは

そもそもコレステロールとは体を正常に保つ働きをする脂質のこと。

コレステロールは人間の血液中だけでなく、脳・内臓・筋肉など全身に広く分布しています。そして、細胞自体を安定にしたり、性ホルモンや副腎皮質ホルモン、脂肪の消化吸収を助ける胆汁の材料になったりします。つまり「コレステロール＝悪」というわけではなくむしろ必要な成分です。

粒子に含まれる脂質とたんぱく質の量によって比重が異なる５種類のリポたんぱく質があります。このうちピックアップされるのが「LDLコレステロール」と「HDLコレステロール」であり、それぞれの役割は以下の通りです。

• LDLコレステロール：　LDLとは、Low Density　Lipoprotein(低濃度リポたんぱく質)のこと。主に肝臓からコレステロールを全身に運搬します。全身に運ばれたコレステロールは、細胞の安定化やホルモンの材料として使用されます。
• HDLコレステロール：HDLはHigh Density　Lipoprotein(高濃度リポたんぱく質)のこと。HDＬは組織にたまったコレステロールを排泄する作用があります。HDLは組織から肝臓へのコレステロールの回収役ですね。

そのほかにも、「カイロミクロン」と呼ばれる小腸が脂肪を吸収した際に、肝臓に手渡されるコレステロールなどもあります。下図をみていただくとわかりますが、「コレステロールは必要な成分であり、各コレステロールが必要な組織に届けることで循環している」ということがわかるでしょう。

ではなぜコレステロールは高いといけないのか。一部のコレステロールは過剰にとりすぎると血管内に沈着するようになるからです。

特にLDLが過剰になりすぎると血管壁にたまってきます。通称「プラーク」とよばれ、炎症反応を起こして心筋梗塞や脳梗塞などの引き金になることが知られています。このことから「LDL ＝悪玉コレステロール」といわれるようになりました。

なお中性脂肪は、血管中にある脂肪滴のこと。生活習慣の乱れに伴って高くなることが多く、食べ過ぎが密接に関係しています。中性脂肪があまりに多い場合は、大きい血管が詰まりやすくなったり、すい臓の炎症が出やすくなったりします。

コレステロールの基準値は？

では、どれくらいから「コレステロールが高い」といわれるようになるのでしょうか。

具体的には、次の場合が「脂質異常症」すなわち一般的に「コレステロールが高い」といわれる基準になります。

LDLコレステロール	140mg/dl以上	高LDLコレステロール血症
	129～139mg	境界型高LDLコレステロール血症
HDLコレステロール	40ｍｇ/dl未満	低ＨＤＬコレステロール血症
中性脂肪（ＴＧ）	150mg/dl以上	高トリグリセライド血症

回収役であるHDLコレステロールは逆に低い方がLDLが高くなりやすいので、HDLは低いほど体にとって良くないということになります。

コレステロールを下げる薬は？

では、コレステロールを下げる薬にはどのようなものがあるのでしょう。順番に見ていきます。

①　スタチン系製剤（HMG-CoA還元酵素阻害剤）

スタチン系製剤は、肝臓でコレステロールが合成されることを抑える薬です。「脂質異常症」と診断された方で一番よく処方されている薬です。

コレステロール自体を作らせないようにすると、末梢組織からコレステロールを回収しないといけなくなり、HDLが活性化し、末梢組織へ運ぼうとするLDLを少なくします。

末梢組織に行くコレステロール量も減るので、動脈硬化も予防できるというわけです。

代表的な薬としては、クレストール®・ローコール®・リピトール®・リバロ®・メバロチン®・リポバス®などがあります。

副作用としては、筋肉が障害を起こす横紋筋融解症がありますので、特に飲み始めは副作用をチェックしています。また、腹痛や吐き気などの胃腸障害や肝障害をきたすこともあるので、定期的な問診や採血が必要です。また次の方には投与できません。また、次のような方は投与することができません。

• 妊娠している方
• 授乳中の方
• 肝硬変など重度の肝機能障害を持っている方
• 本剤にアレルギー反応を持っている方

（参照：クレストール®の添付文書）

②　小腸コレステロールトランスポーター阻害剤

小腸コレステロールトランスポーター阻害剤は、小腸でコレステロール吸収を阻害し、血中コレステロールを低下させる薬です。 先ほど紹介したスタチン系製剤（HMG-CoA還元酵素阻害剤）と併用することで、高い効果を期待でき、スタチンと併せ持った合剤もあります。

代表的な薬剤は「ゼチーア®」で、副作用として、便秘や横紋筋融解症をきたすことがあります。

スタチンとの合剤の代表的な薬は「アトーゼット®」や「ロスーゼット®」があります。なお、次のような方は投与することができません。

• 本罪にアレルギー反応を持っている方
• スタチン系製剤を使用する際、重篤な肝機能障害のある方

なお、妊娠授乳中の方は「治療の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与」とされています。

（参照：エゼチニブ添付文書）

③　陰イオン交換樹脂（レジン）製剤

陰イオン交換樹脂（レジン）製剤は、コレステロールを体の外へ排出する薬ですね。

肝臓で生成されたコレステロールの一部は、消化液の胆汁酸を経由しながら最終的に排泄されます。陰イオン交換樹脂製剤では、胆汁酸と結合して胆汁酸の排出を促す作用があります。コレステロールが体の外へ出された分、血液中のコレステロールが肝臓に取り込まれ、血液中のコレステロールが減少します。

代表的なお薬は「コレバイン®」「クエストラン®」がありますが、いずれも顆粒状です。いずれもスタチン系・ゼチーア®に次ぐ第3番目の選択肢として使用する医療機関が多いのではないでしょうか。

中性脂肪を下げる薬は？

中性脂肪を下げるお薬はコレステロールを下げる薬とは別です。具体的には次の通りとなります。

①　フィブラート系製剤

フィブラート系製剤は、中性脂肪の合成を抑える代表的な薬です。主に中性脂肪を下げ、HDLコレステロールを増加させる作用があります。

代表的な薬は「パルモディア®」「ベザトールSR®」「リピディル®」「トライコア®」「ピノグラック®」「リポクリン®」などがあります。

主な副作用・リスクは、横紋筋融解症や胃腸障害・胆石などが生じることがあることです。特に「パルモディア®」を除いて、スタチン系製剤と組み合わせると横紋筋融解症が発症しやすくなることが言われているので、注意が必要です。また、次のような方には使用することができません。

• 本剤でアレルギー反応がある方
• 重度の肝障害や胆道閉塞がある方
• 重度の腎機能障害がある方
• 胆石のある方
• 妊娠中の方
• シクロスポリン・リファンピシンを投与中の方

②　EPA製剤

EPA（エイコサペンタエン酸）は魚の油などに含まれる成分から作られています。よく食品のパッケージにも見かけたことがあるのではないでしょうか。薬としても処方することができて、脂質の合成を抑制したり、血液を固まりにくくしたりする作用があります。

中性脂肪に対する作用はフィブラート系よりは少ないものの、食品に近いということで、患者さんから要望されることもしばしばです。

代表的なお薬としては「エパデール®」「ロトリガ®」などがあげられます。

食品に近いからと言って、血液をかたまりにくくするので、手術の前後は使用を中止したり、出血している方には使用することができません。また、ワーファリンなど血液をかたまりにくくするお薬を使用している際には出血に注意が必要です。

ビタミンEもコレステロールや中性脂肪を下げる薬として使用される

実は、「ニコチン酸誘導体製剤」と言って、ビタミンEもコレステロールや中性脂肪を下げる薬として使われることがあります。肝臓での中性脂肪・リポタンパク質の合成をおさえ、LDLを低下させ、HDLを増やす作用があります。

また、脂肪肝を抑える薬の１つとしても有名です。

代表的なお薬としては「ユベラ®」があげられます。

脂肪肝については、脂肪肝について解説【症状・食事・改善方法】も併せて参照してください。

コレステロールの薬は一生飲まないといけないのか

ここでよく「コレステロールを下げる薬って、一生飲みつづけないといけないのか」とよく質問を受けます。

結論からいうと、疾患や状態にもよりますが一生飲み続けるわけではありません。生活習慣が良くなって、コレステロールも改善してお薬をやめた患者さんは何人も経験しています。（続発性の脂質異常症や遺伝性の場合は別です）

もちろん必要な場合は投与しますが、あくまで薬は下支え。脳梗塞や心臓発作にならないための予防する「車の補助輪」のように考えていただくとよいでしょう。

コレステロールを下げる薬や基準値についてのまとめ

今回は、コレステロールのメカニズム・基準値やコレステロールを下げる薬について解説していきました。まとめると

• コレステロールは体になくてはならない成分だが、多すぎると血管壁にたまりすぎるため、問題になることも。
• 基準値としては、「LDL140以上」「HDL40以下」「中性脂肪150以上」と覚えておくとよい
• コレステロールを下げる薬と中性脂肪を下げる薬は別。それぞれの特性や患者さんのライフスタイルに合わせて処方します
• コレステロールの薬は多くの場合一生飲み続けるわけではなく、生活習慣が改善されたり、環境が変われば中止することも。（遺伝性の場合は別）かかりつけの医師とよく相談してみましょう。

といえます。当院でもコレステロールについて、食べ物や生活指導を行いながらお薬の投薬も行っています。「コレステロールの薬ってそもそも必要なの？」から含めて、ぜひ相談していただけましたら幸いです。

参考文献

1. 動脈硬化性疾患予防のための脂質異常症診療ガイド 2018年版
2. 日本動脈硬化学会HP
3. 動脈硬化性疾患予防ガイドライン・エッセンス

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【この記事を書いた人】　
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